2020年5月,卡马替尼(Capmatinib)获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治 疗MET14号外显子跳跃突变(METex14)的局部晚期或转移性非小细 胞肺癌(NSCLC)成年患者。同时,卡马替尼也是第一个针对METex14突变的靶向药。
卡马替尼的靶点是什么?
卡马替尼(Capmatinib、INC280)的靶点是MET基因。这是一种高选择性的MET激酶抑制剂,可以有效地阻断MET基因的信号传导,从而抑制肿瘤细 胞的增殖和存活。
MET靶向药卡马替尼(capmatinib、INC280)治 疗效果和价格
卡马替尼不仅可以抑制由MET外显子14跳跃突变引起的MET基因的激活,还可以抑制由其他因素,如肝细 胞生长因子(HGF)或MET基因的扩增,导致的MET基因的激活。此外,它还能降低肿瘤对其他靶向药物的耐药性,从而提高治 疗效果。
在一项Ⅱ期临床研究中,共纳入97例存在MET外显子14跳跃突变的非小细 胞肺癌(NSCLC)的患者。其中,69例既往接受过治 疗的患者的总体反应率(ORR)为41%,中位缓解时间为9.7个月;28例初治患者的ORR为68%,中位缓解时间是12.6个月。
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